Inhibitorii enzimatici ar putea reprezenta noile opțiuni terapeutice împotriva cancerului

Strategiile terapeutice împotriva cancerului sunt în continuă dezvoltare. Recent, cercetărorii din Michigan au identificat o nouă strategie pentru a inhiba o clasă de enzime răspunzătoare de aceste afecțiuni.
Tomasz Cierpicki și Jolanta Grembecka au reușit să identifice o serie de compuși capabili să inhibe enzimele răspunzătoare de apariția afecțiunilor oncologice și în mod particular a celor răspunzătoare de leucemia infantilă. Acești compuși sunt similari medicamentelor studiate anterior și despre care se considera că pot inhiba aceste enzime.

Din cauza formei siturilor de legare din structura acestor enzime, moleculele menite să inhibe activitatea acestor enzime întâmpină dificultăți în legarea de enzime. Enzimele răspunzătoare de apariția afecțiunilor oncologice sunt cunoscute sub denumirea de enzime de legare a receptorilor nucleari (NSD) și sunt în realitate histone metiltransferaze. Acestea au reprezentat de-a lungul anilor principala țintă terapeutică, însă studiile realizate anterior nu au adus rezultate concludente.

Echipa științifică condusă de dr. Cierpicki și dr. Grembecka au dezvoltat compuși specializați pentru inhibarea unor proteine cheie (NSD1). Pentru acești compuși, grupul științitic a utilizat tehnici diverse precum cristalografia cu raze X și rezonanța magnetică nucleară. Principalul compus dezvoltat s-a dovedit eficient împotriva celulelor leucemice ce prezentau translocația cromozomială NUP98-NSD1, mutație genetică identificată la pacienții din secțiile de pediatrie. Acest compus a primit denumirea BT5.

Studiul s-a desfășurat pe perioada câtorva ani, informațiile obținute reprezentând baza către noi strategii terapeutice îndreptate împotriva acestor enzime.

sursa: Science Daily